Tên | ATORVASTATIN 40 |
Mã SP | 8934748400339 |
Loại | Tiêu chuẩn |
Hãng SX | Medipharco |
Chủng loại | Thuốc kê đơn |
Chủng loại con | Nhóm Nonbetalactam |
Giá | 37,800 |
Thuế | VAT 5% (Bao gồm) |
Đơn vị tính | Hộp (H) |
Còn hàng | Có |
Quy cách đóng gói | Hộp 03 vỉ nhôm – nhôm x 10 viên, kèm theo tờ hướng dẫn sử dụng |
Điều kiện bảo quản | Để nơi khô thoáng, dưới 300C, tránh ánh sáng |
Hạn dùng | 36 tháng kể từ ngày sản xuất |
Tiêu chuẩn chất lượng | TCCS |
Thành phần: Thành phần dược chất: Atorvastatin ………...............……40 mg.(Dưới dạng atorvastatin calci trihydrat)
Thành phần tá dược: cellulose vi tinh thể 101, lactose monohydrat, calci carbonat, povidon K30, croscarmellose natri, polysorbat 80, magnesi stearat, hydroxypropyl methyl cellulose 6cps, talc, PEG 6000, titan dioxyd vừa đủ 1 viên nén bao phim.
Dạng bào chế:Viên nén bao phim hình caplet, màu trắng, hai mặt trơn được ép trong vỉ nhôm – nhôm, vỉ 10 viên.
Chỉ
định: Bổ trợ cho liệu pháp ăn uống để giảm nồng độ cholesterol toàn phần và
cholesterol LDL, apolipoprotein B (apo B) và triglycerid và để làm tăng
HDL-c trong huyết tương ở người bệnh tăng cholesterol máu tiên phát và loạn lipid huyết hỗn hợp,
tăng cholesterol huyết có tính chất gia đình đồng hợp tử và tăng triglycerid huyết. Dự phòng tiên phát (cấp 1) tai biến tim mạch: Ở người
tăng cholesterol huyết chưa có biểu hiện lâm sàng rõ rệt về bệnh mạch vành, atorvastatin được chỉ
định kết hợp với liệu pháp ăn uống nhằm giảm nguy cơ tai biến mạch vành cấp nặng đầu tiên
(như nhồi máu cơ tim, đau thắt ngực không ổn định, phải làm thủ thuật tái tạo mạch vành, tử
vong do mạch vành hoặc đột quỵ). Dự phòng thứ phát (cấp II) tai biến tim mạch: Ở người bệnh
tăng cholesterol máu đã có biểu hiện lâm sàng về bệnh mạch vành, bao gồm nhồi máu cơ tim, và
đau thắt ngực trước đó, atorvastatin được chỉ định bổ trợ cùng liệu pháp ăn uống nhằm làm giảm
nguy cơ tử vong toàn bộ (bằng cách làm giảm tử vong do mạch vành), làm giảm tái diễn nhồi
máu cơ tim, đột quỵ hoặc cơn thiếu máu cục bộ thoáng qua, phải nằm viện do suy tim sung huyết,
và giảm nguy cơ phải tiến hành thủ thuật tái tạo mạch vành.
Dự phòng tai biến tim mạch ở người bệnh đái tháo đường:
Atorvastatin được sử dụng để bổ trợ liệu pháp ăn uống nhằm làm giảm nồng độ cholesterol
toàn phần và LDL-cholesterol cao trong huyết thanh và giảm nguy cơ tai biến mạch vành lần đầu
hoặc tái diễn (dự phòng tiên phát hoặc thứ phát) ở người bệnh đái tháo đường có hoặc không có
bằng chứng lâm sàng mắc bệnh mạch vành và tăng cholesterol máu. Làm giảm tiến triển xơ vữa mạch vành: Bổ trợ cho chế độ
ăn ở người tăng cholesterol huyết có biểu hiện lâm sàng bệnh mạch vành gồm có nhồi máu cơ
tim trước đó, để làm chậm quá trình tiến triển xơ vữa mạch vành. Atorvastatin cũng được chỉ định để giảm cholesterol
toàn phần và cholesterol LDL ở người bệnh tăng cholesterol huyết gia đình đồng hợp tử, bổ trợ cho
các cách điều trị hạ lipid khác
Cách
dùng, liều dùng:Trước khi tiến hành điều trị với atorvastatin, cần cố gắng kiểm soát tình
trạng tăng cholesterol máu bằng chế độ ăn hợp lý, tập thể dục và giảm cân ở các bệnh
nhân béo phì, và điều trị các bệnh lý cơ bản. Bệnh nhân nên duy trì chế độ ăn tiêu chuẩn giảm
cholesterol trong quá trình điều trị bằng
atorvastatin. Liều dùng nằm trong khoảng từ 10 mg đến
80 mg một lần mỗi ngày. Có thể sử dụng các liều atorvastatin vào bất kỳ thời gian nào trong
ngày, có kèm hay không kèm theo thức ăn. Liều dùng khởi đầu và duy trì nên được cụ thể hóa cho từng bệnh
nhân tùy theo mức LDL-C ban đầu, mục tiêu điều trị, và đáp ứng của bệnh nhân. Sau khi khởi
đầu điều trị và/hoặc trong quá trình chuẩn liều của atorvastatin, cần phân tích nồng độ
lipid trong vòng từ 2 đến 4 tuần và theo đó điều chỉnh liều cho phù hợp.
- Tăng cholesterol máu nguyên phát và tăng lipid máu phối
hợp (hỗn hợp): Phần lớn các bệnh nhân đều được kiểm soát với liều 10 mg atorvastatin 1 lần
mỗi ngày. Đáp ứng điều trị xuất hiện rõ ràng trong vòng 2 tuần, và đáp ứng tối đa thường đạt được
trong vòng 4 tuần. Đáp ứng này được
duy trì trong quá trình sử dụng lâu dài.
- Tăng cholesterol máu có tính gia đình đồng hợp tử: Hiện
chưa có nhiều dữ liệu trên đối tượng bệnh nhân này. Liều dùng của atorvastatin trên bệnh
nhân tăng cholesterol máu có tính gia đình đồng hợp tử là 10mg đến 80 mg/ngày. Trên những bệnh
nhân này, nên dùng atorvastatin phối hợp với các liệu pháp hạ lipid máu khác (như truyền
LDL) hoặc sử dụng khi không còn các liệu pháp khác.
- Phòng ngừa tai biến bệnh tim mạch: Liều khởi đầu thường
là 10 mg atorvastatin/ngày. Có thể sử dụng liều cao hơn để đạt được mức LDL-cholesteron mong
muốn.
- Rối loạn lipid máu nghiêm trọng trên bệnh nhân nhi:
Kinh nghiệm sử dụng trên nhóm đối tượng bệnh nhân nhi mới chỉ giới hạn trên số lượng nhỏ bệnh
nhân (từ 10 - 17 tuổi) có rối loạn lipid máu nghiêm trọng, như tăng cholesterol máu có tính gia
đình. Liều khởi đầu khuyến cáo ở nhóm đối tượng này là 10 mg atorvastatin một lần mỗi ngày. Liều
dùng có thể tăng lên tới 20 mg atorvastatin mỗi ngày tùy theo khả năng đáp ứng và dung
nạp. Liều dùng nên được cụ thể hóa cho từng bệnh nhân theo mục tiêu điều trị khuyến cáo.
Điều chỉnh liều nên được thực hiện cách quãng 4 tuần hoặc trên 4 tuần.
- Tăng cholesterol máu ở trẻ em:
+ Điều trị nên được thực hiện bởi bác sĩ có kinh nghiệm
trong điều trị tăng lipid máu ở trẻ em và bệnh nhân nên được đánh giá thường xuyên để đánh giá tiến
triển.
+ Bệnh nhi tăng cholesterol máu gia đình dị hợp tử từ
10 tuổi trở lên, liều khởi đầu khuyến cáo là 10 mg atorvastatin/ngày. Liều dùng có thể tăng lên đến
80 mg/ngày tùy theo đáp ứng và dung nạp của bệnh nhân. Liều dùng nên cá nhân hóa theo mục
đích điều trị. Điều chỉnh liều nên được thực hiện cách quãng 4 tuần hoặc trên 4 tuần.
+ Dữ liệu an toàn và hiệu quả trên nhóm trẻ em từ 6 đến
10 tuổi tăng cholesterol máu gia đình dị hợp tử còn hạn chế.
+ Chống chỉ định atorvastatin cho bệnh nhi dưới 10 tuổi.Sử
dụng trên bệnh nhân suy gan: Nên thận trọng khi sử dụng
atorvastatin ở các bệnh nhân suy gan (xem phần Cảnh báo và thận trọng khi dùng thuốc và phần
Đặc tính dược động học: Chống chỉ định sử dụng atorvastatin
trên những bệnh nhân có bệnh gan tiến
triển (xem phần Chống chỉ định).Sử
dụng trên bệnh nhân suy thận: Bệnh thận không làm ảnh hưởng đến nồng
độ atorvastatin trong huyết tương hay mức độ giảm LDL-C của
atorvastatin. Do đó không cần phải điều chỉnh liều ở các bệnh nhân này (xem phần Cảnh báo và thận trọng
khi dùng thuốc).Sử
dụng trên người cao tuổi: Đặc tính về an toàn và hiệu quả của
thuốc ở những bệnh nhân trên 70 tuổi sử dụng mức liều khuyến cáo là tương tự so với
nhóm đối tượng tổng quát (Xem phần Đặc tính dược động học: các nhóm đối tượng đặc biệt).Dùng
phối hợp với các thuốc khác- Trong những trường hợp cần chỉ định phối hợp atorvastatin với
cyclosporin, liều dùng của
atorvastatin không nên vượt quá 10 mg.
- Tránh sử dụng atorvastatin đồng thời với telaprevir,
hoặc kết hợp với tipranavir/ritonavir.- Việc sử dụng đồng thời các thuốc hạ lipid máu nhóm statin với
các thuốc điều trị HIV và viêm gan siêu vi C (HCV) có thể làm
tăng nguy cơ gây tổn thương cơ, nghiêm trọng nhất là tiêu cơ vân, thận hư dẫn đến suy thận và có
thể gây tử vong. Cần thận trọng khi chỉ định các thuốc này dùng đồng thời với atorvastatin và
khuyến cáo nên có đánh giá lâm sàng phù hợp để đảm bảo áp dụng liều atorvastatin thấp nhất cần
thiết (xem phần Cảnh báo và thận trọng khi dùng thuốc: ảnh hưởng trên cơ xương và phần Tương
tác, tương kỵ của thuốc).-
Khuyến cáo nên bắt đầu điều trị với liều thấp nhất có tác dụng, sau đó, nếu cần
thiết, có thể điều chỉnh liều theo nhu cầu và đáp ứng của từng bệnh nhân bằng
cách tăng liều từng đợt cách nhau
không dưới 04 tuần và phải theo dõi các tác dụng không
mong muốn của thuốc, đặc biệt là các tác dụng không mong muốn đối với hệ cơ.
- Thuốc có chứa hoạt chất atorvastatin khi dùng phối hợp
với amiodaron, không nên dùng quá 20 mg/ngày.
- Không sử dụng quá 20mg atorvastatin/ngày khi phối hợp
với darunavir + ritonavir, fosamprenavir, fosamprenavir + ritonavir, saquinavir +
ritonavir. Không sử dụng quá 40mg atorvastatin/ngày khi phối hợp với nelfinavir.
- Tăng nguy cơ tổn thương cơ khi sử dụng statin đồng thời
với các thuốc sau: gemfibrozil, các thuốc hạ cholesterol máu nhóm fibrat khác, niacin liều
cao (> 1 g/ngày), colchicin.
Lưu ý: Khi một lần quên không dùng thuốc: Không cần
dùng bù những lần quên sử dụng thuốc với liều gấp đôi cho những lần dùng tiếp theo. Nên uống thuốc
trở lại sớm nhất nếu có thể và theo đúng liều lượng khuyến cáo.
Chống chỉ định:
- Quá mẫn cảm với các chất ức chế HMG-CoA reductase hay với bất kỳ thành
phần nào của thuốc.
- Bệnh gan hoạt động hoặc tăng dai dẳng transaminase
huyết thanh mà không giải thích được vượt quá 3 lần giới hạn trên của mức bình thường (ULN).
- Bệnh nhân có thai, đang cho con bú, bệnh nhân có khả
năng có thai mà không sử dụng các biện pháp tránh thai đầy đủ.
- Phối hợp với các thuốc kháng virus viêm gan C
glecaprevir/pibrentasvir.Cảnh
báo và thận trọng khi dùng thuốc:Trước và trong khi điều trị với statin, nên kết hợp kiểm soát cholesterol
máu bằng các biện pháp như chế độ ăn, giảm cân, tập thể dục, và điều trị các bệnh
có thể là nguyên nhân của tăng lipid.
Phải tiến hành định lượng lipid định kỳ và điều chỉnh
liều lượng theo đáp ứng của người bệnh với thuốc. Mục tiêu điều trị là giảm cholesterol LDL vì vậy
cần sử dụng nồng độ cholesterol LDL để bắt đầu điều trị và đánh giá đáp ứng điều trị. Chỉ khi
không xét nghiệm được cholesterol LDL, mới sử
dụng cholesterol toàn phần để theo dõi điều trị.Ảnh hưởng trên ganTrong các thử nghiệm lâm sàng, một số ít bệnh nhân uống
statin thấy tăng rõ rệt transamise huyết
thanh (> 3 lần giới hạn
bình thường). Khi ngừng thuốc ở những người bệnh này, nồng độ transaminase thường hạ từ từ
trở về mức trước điều trị. Một vài người trong số người bệnh này trước khi điều trị với
statin đã có những kết quả xét nghiệm chức năng gan bất thường và/hoặc uống nhiều rượu. Vì vậy cần
tiến hành xét nghiệm enzym gan trước khi bắt đầu điều trị bằng statin và sau đó chỉ làm lại khi
lâm sàng có chỉ định (như có các biểu hiện gợi ý có tổn thương gan). Giám sát định kỳ chức năng gan
như khuyến cáo trước đây thường không giúp ích vì tổn thương gan nặng do dùng statin hiếm xảy
ra và không tiên đoán được ở mỗi người bệnh. Cần sử dụng thuốc thận trọng ở người bệnh uống
nhiều rượu và/hoặc có tiền sử bệnh gan.
Ảnh hưởng trên cơ xương
- Tiêu cơ vân nặng hoặc gây
tử vong đã xảy ra với tất cả các statin tuy hiếm. Định lượng nồng độ CK huyết thanh trước khi bắt đầu
liệu pháp statin được một số chuyên gia khuyến cáo, đặc biệt đối với người bệnh có nguy cơ cao
nhiễm độc cơ xương (người cao tuổi, người da đen, người dùng phối hợp với thuốc độc cho cơ,
suy giảm chức năng thận, suy giáp) để giúp chẩn đoán bệnh cơ ở người bệnh sau này có tác dụng phụ;
tuy nhiên, không khuyến cáo giám sát thường quy nồng độ CK huyết thanh khi không có biểu
hiện lâm sàng.
- Phải cân nhắc bệnh cơ ở bất
cứ người bệnh nào đang điều trị statin mà có đau cơ lan tỏa, cơ yếu hoặc nắn vào đau, và/hoặc
có nồng độ CK huyết thanh tăng cao (lớn hơn gấp 10 lần giới hạn cao của bình thường). Phải ngừng
liệu pháp statin nếu nồng độ CK huyết thanh tăng cao hoặc nếu chẩn đoán hoặc nghi ngờ bệnh
cơ. Nếu đau cơ mà không tăng hoặc tăng vừa phải CK huyết thanh (3 – 10 lần giới hạn cao
bình thường) phải giám sát người bệnh hàng tuần, cho tới khi các triệu chứng đỡ, nếu xấu đi, phải
ngừng thuốc.
- Liệu pháp statin phải tạm
ngừng hoặc thôi hẳn ở bất cứ người bệnh nào có biểu hiện bị bệnh cơ cấp và nặng hoặc có yếu tố
nguy cơ dễ bị suy thận cấp do tiêu cơ vân, thí dụ như nhiễm hạ huyết áp, phẫu thuật và chấn
thương lớn, bất thường về chuyển hóa, nội tiết, điện giải hoặc co giật không kiểm soát được.
Tương kỵ của thuốc: Do không có các nghiên cứu về tính tương kỵ của thuốc,
không trộn lẫn thuốc
này với các thuốc khác.
Tác dụng không mong muốn của thuốc:Nói chung statin dung nạp tốt, tỷ lệ phải ngừng thuốc thấp hơn
so với các thuốc hạ lipid khác. Tần
số ADR ở mọi statin tương tự như nhau.Thường gặp, ADR > 1/100- Tiêu hóa: Tiêu chảy, táo bón, đầy hơi, đau bụng và buồn nôn, gặp
ở khoảng 5 % bệnh nhân.
- Thần kinh trung ương: Đau đầu (4 - 9 %), chóng mặt (3 - 5 %), nhìn mờ (1 - 2
%), mất ngủ, suy nhược.
- Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng: Tăng đường huyết.
- Thần kinh - cơ và xương: Đau cơ, đau khớp.
- Gan: Các kết quả thử nghiệm chức năng gan tăng hơn 3 lần giới hạn trên của
bình thường, ở 2 % người bệnh, nhưng phần lớn là không có triệu chứng và hồi phục khi ngừng thuốc.
- Nhiễm trùng: Viêm mũi họng.
- Hệ miễn dịch: Phản ứng dị ứng.
- Rối loạn hô hấp, lồng ngực và trung thất: Đau họng, chảy máu cam.
- Rối loạn cơ xương và mô liên kết: Đau cơ, đau khớp, đau tứ chi, co thắt cơ,
sưng khớp, đau lưng.Ít gặp, 1/1 000 < ADR>- Thần kinh - cơ và xương: Đau cổ, mỏi cơ.
- Thần kinh trung ương: Chóng mặt, dị cảm, giảm âm, chứng khó đọc, mất trí nhớ.
- Da và mô dưới da: Mề đay, ban da, ngứa, rụng tóc.
- Rối loạn tâm thần: Ác mộng, mất ngủ.
- Hô hấp: Viêm mũi, viêm xoang, viêm họng, ho.
- Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng: Hạ đường huyết, tăng cân, chán ăn.
- Thị giác: Nhìn mờ.
- Thính giác: Ù tai.
- Tiêu hóa: Nôn, đau bụng trên và bụng dưới, ợ hơi, viêm tụy.
- Rối loạn gan mật: Viêm gan.
- Toàn thân và tại vị trí dùng thuốc: Khó chịu, suy nhược, đau ngực, phù ngoại
biên, mệt mỏi, nôn
mửa.
Hiếm gặp, ADR < 1>
- Thần kinh trung ương: Suy giảm nhận thức (như mất trí nhớ, lú lẫn), bệnh thần
kinh ngoại biên.
- Thần kinh - cơ và xương: Viêm cơ, tiêu cơ vân, dẫn đến suy thận cấp thứ phát
do myoglobin niệu.
- Nội tiết: Tăng HbA1c và nồng độ glucose huyết thanh lúc đói. Có thể tăng nguy
cơ phát triển đái
tháo đường.
- Máu và hệ bạch huyết: Giảm tiểu cầu.
- Thị giác: Rối loạn thị giác.
- Da và mô dưới da: Phù mạch, viêm da mủ gồm ban đỏ đa dạng, hội chứng
Stevens-Johnson và
nhiễm độc biểu bì gây hoại tử.Rất hiếm gặp (< 1>-Hệ miễn dịch: Sốc phản vệ.
- Thính giác: Mất thính lực.
- Rối loạn gan mật: Suy gan.
- Thần kinh - cơ và xương: Hội chứng giống lupus.
- Rối loạn hệ sinh sản và tuyến vú: Nữ hóa tuyến vú ở đàn ông.Chưa rõ tần suất- Thần kinh - cơ và xương: Bệnh cơ hoại tử qua trung gian miễn dịch.
Thông báo ngay cho bác sỹ hoặc dược sỹ những phản ứng có hại gặp
phải khi sử dụng thuốc.Hướng dẫn cách xử trí ADR:Các thay đổi nồng độ enzym gan trong huyết thanh thường xảy ra ở
những tháng đầu điều trị bằng statin. Người bệnh nào có nồng độ transaminase huyết thanh cao phải theo
dõi xét nghiệm chức năng gan lần thứ hai để xác nhận kết quả và theo dõi điều trị cho tới khi
các bất thường trở về bình thường. Nếu nồng độ transaminase huyết thanh AST hoặc ALT (GOT hoặc GPT)
dai dẳng lên quá 3 lần giới hạn trên của bình thường, thì phải ngừng điều trị bằng statin.
Phải khuyên người bệnh dùng statin báo cáo ngay bất kỳ biểu hiện nào như đau cơ
không rõ lý do, nhạy cảm đau và yếu cơ, đặc biệt nếu kèm theo khó chịu hoặc sốt. Phải ngừng liệu
pháp statin nếu nồng độ CPK tăng rõ rệt, cao hơn 10 lần giới hạn trên của bình thường và nếu chẩn
đoán hoặc nghi ngờ là bệnh cơ.
Quá liều và cách xử trí:Có thông báo về một vài ca quá liều lovastatin, fluvastatin,
simvastatin hoặc pravastatin. Không người bệnh nào có triệu chứng đặc biệt và mọi người bệnh đều hồi phục không để
lại di chứng. Nếu xảy ra quá liều, cần điều trị triệu chứng và hỗ trợ khi cần thiết. Do gắn kết
mạnh với protein
huyết tương, thẩm tách máu không hy vọng làm tăng đáng kể thanh thải statin.
Đặc tính dược lực học:Nhóm dược lý: Chống tăng lipid huyết (nhóm chất ức chế HMG-CoA
reductase, nhóm statin). Mã ATC: C10A A05 Statin thuộc nhóm thuốc điều hòa lipid huyết. Statin còn gọi là thuốc ức chế
HMG-CoA reductase, vì thuốc ức chế cạnh tranh với HMG-CoA reductase, là enzym xúc tác chuyển đổi
HMG-CoA thành
acid mevalonic, một tiền thân sớm của cholesterol. Ức chế HMG-CoA reductase làm giảm tổng hợp cholesterol trong gan và làm giảm nồng
độ cholesterol trong tế bào. Điều này kích thích làm tăng các thụ thể
LDC-cholesterol trên màng tế bào gan, do đó làm tăng thanh thải LDL ra khỏi tuần hoàn. Statin làm giảm nồng
độ cholesterol
toàn bộ, LDC-c và VLDC-c trong huyết tương. Thuốc cũng có khuynh hướng làm giảm
nồng độ triglycerid và làm tăng HDL-c trong huyết tương.
Ngoài ra, statin còn có tác dụng chống xơ vữa động mạch. Đa số đã chứng tỏ làm
chậm quá trình tiến triển và/hoặc làm thoái lui xơ vữa động mạch vành và/hoặc động mạch cảnh.
Cơ chế tác dụng hiện nay chưa biết đầy đủ, nhưng tác dụng này có thể độc lập đối với tác dụng
điều hòa lipid huyết.
Tác dụng giảm huyết áp: Statin làm giảm huyết áp ở người tăng huyết áp và tăng
cholesterol huyết tiên phát. Tác dụng giảm huyết áp có thể liên quan đến phục hồi loạn năng nội
mô do statin, hoạt hóa oxyd nitric synthase nội mô và làm giảm nồng độ aldosteron huyết tương.
Tác dụng chống viêm: Ở người tăng cholesterol huyết, kèm hoặc không kèm bệnh động
mạch vành cho thấy statin có thể có hoạt tính chống viêm. Liệu pháp statin ở những bệnh
nhân này làm giảm nồng độ huyết tương CRP (C-reactive protein). Nồng độ CRP cũng giảm ở người
bệnh có cholesterol huyết bình thường có nồng độ CRP cao trước khi điều trị. Tác dụng đối
với nồng độ CRP không tương quan với thay đổi nồng độ LDL-c. Các nghiên cứu gần đây cho thấy
làm giảm nồng độ CRP có thể làm giảm nguy cơ nhồi máu cơ tim tái phát hoặc tử vong do
nguyên nhân mạch vành. Tác dụng đối với xương: Statin có thể làm tăng mật độ xương. Tác dụng điều hòa lipid máu tương quan với liều lượng hơn là với nồng độ thuốc
trong huyết tương.
Đặc tính dược động học:
Hấp thu:Sau khi uống, statin hấp thu nhanh và chuyển hóa mạnh bước đầu ở
gan. Mức độ hấp thu sau khi uống thay đổi rất nhiều tùy theo các loại statin. Sinh khả dụng tuyệt đối của
atorvastatin là 14%. Thức ăn làm thay đổi sinh khả dụng toàn thân của atorvastatin sau khi uống. Thức
ăn làm giảm tốc độ và/hoặc mức độ hấp thu, nhưng do giảm ít nên không làm thay đổi quan trọng về
lâm sàng tác dụng điều hòa lipid huyết. Nồng độ thuốc trong huyết tương sau khi uống một số
statin có thể liên quan đến nhịp ngày đêm: Uống atorvastatin vào buổi chiều tối làm nồng độ đỉnh
thuốc trong huyết tương và vùng dưới đường cong nồng độ - thời gian (AUC) giảm 30 - 60 %. Mặc
dù sinh khả dụng giảm, tác dụng điều hòa lipid huyết của các statin đó uống lúc buổi chiều
tối không thay đổi và hơi cao hơn so với uống vào buổi sáng. Sau khi uống các statin dạng giải
phóng nhanh, nồng độ đỉnh trung bình trong huyết tương đạt được khoảng từ 1 - 5 giờ. Statin thường
cho kết quả điều trị rõ trong vòng 1 - 2 tuần sau khi bắt đầu điều trị, và làm thay đổi tối
đa nồng độ lipoprotein và apolipoprotein trong vòng 4 - 6 tuần. Đối với người cao tuổi, từ 65 tuổi trở lên, nồng độ trong huyết tương của đa số
các statin có thể cao hơn so với người trẻ tuổi nhưng không làm thay đổi tác dụng điều hòa lipid
huyết.
Đối với người suy thận nhẹ (hệ số thanh thải creatinin 61 - 90 ml/phút): Dược động
học của statin không thay đổi nhiều. Ở người suy gan, atorvastatin có thể tích lũy trong huyết
tương. Thời gian đạt nồng độ đỉnh của atorvastatin là 1 - 2 giờPhân bố:Tất cả các statin được phân bố chủ yếu vào gan, tuy vậy, một số
statin (lovastatin, pravastatin, cũng có thể cả atorvastatin) cũng được phân bố vào các mô ngoài gan (lách, thận, tuyến
thượng thận). Tất cả các statin liên kết 88 - 99 % với protein huyết tương, chủ yếu là
albumin (trừ pravastatin là 50 %). Statin có thể qua nhau thai và phân bố vào sữa mẹ.Chuyển hóa:Statin chuyển hóa mạnh ở gan. Atorvastatin chuyển hóa do hệ
enzym microsom cytochrom P450 (CYP), chủ yếu do isoenzym 3A4 (CYP 3A4). Atorvastatin có chất chuyển hóa có hoạt
tính. Nửa đời thải trừ trong huyết tương của atorvastatin là 14 giờ. Mặc dù vậy, không có mối
tương quan giữa thông số dược động học với thời gian tác dụng điều trị (ít nhất 24 giờ đối với
tất cả các statin). Chưa có dấu hiệu nào chứng tỏ thuốc tích lũy trong cơ thể khi dùng liều lặp lại
nhiều lần. Do nửa đời đào thải trong huyết tương dài, atorvastatin có thể tích lũy trong huyết
tương. Statin được đào thải qua nước tiểu (2 - 20% liều) và phân (60 - 90% liều).Các nhóm đối tượng đặc biệtNgười già: Nồng độ trong huyết tương của atorvastatin và các chất
chuyển hóa có hoạt tính ở người già cao hơn người trẻ tuổi tuy nhiên tác dụng lipid trên hai nhóm tuổi
này là tương đương nhau.
Trẻ em: Các nghiên cứu về dược động học chưa được tiến hành ở các bệnh nhân nhi
khoa. Giới tính: Nồng độ atorvastatin trong huyết tương ở phụ nữ khác (cao hơn xấp xỉ
20% đối với Cmax và thấp hơn 10% đối với AUC) so với ở nam giới. Tuy nhiên, không có sự khác
biệt có ý nghĩa lâm sàng nào về tác động trên lipid giữa nam và nữ. Suy thận: Bệnh thận không có ảnh hưởng trên nồng độ trong huyết tương hay tác động
trên lipid của atorvastatin. Do đó, không cần thiết phải điều chỉnh liều ở các bệnh nhân
suy thận (xem phần Cách dùng, liều dùng). Suy gan: Nồng độ trong huyết tương của atorvastatin bị tăng đáng kể (xấp xỉ 16
lần đối với Cmax, và 11 lần đối với AUC) ở các bệnh nhân có bệnh gan mãn tính do uống rượu
(Childs-Pugh Loại B). Đa hình gen: Các protein vận chuyển như OATP1B1 và BCRP có vai trò quan trọng
trong việc đào thải các chất ức chế men HMG-CoA reductase như atorvastatin. Nguy cơ tăng tiếp
xúc với atorvastatin tồn tại ở những bệnh nhân đa hình gen SLCO1B1 (OATP1B1). Bệnh nhân
có đa hình gen SLCO1B1 c.521CC có mức tiếp xúc với atorvastatin (AUC) cao hơn 2,4 lần so với
kiểu gen
SLCO1B1 c.521TT.
Chia sẻ là quan tâm, hãy chia sẻ sản phẩm này với bạn của bạn.