Thành phần: Mỗi viên nén chứa:

-Thành phần dược chất: Dexamethason……………………0,5 mg

(dưới dạng Dexamethason acetat)

-Thành phần tá dược: lactose, tinh bột sắn, talc, magnesi stearat vừa đủ một viên nén.

Dạng bào chế: Viên nén màu trắng, hình trụ, cạnh và thành viên lành lặn.

Chỉ định:

Thần kinh: Phù não do khối u não, phẫu thuật thần kinh, viêm màng não do vi khuẩn, áp xe não.

Bệnh phổi và đường hô hấp: Cơn hen cấp tính nặng.

Da liễu: Điều trị ban đầu bằng đường uống các bệnh da cấp tính, nặng, cấp tính đáp ứng với glucocorticoids, như ban đỏ, bệnh bóng nước tự miễn, chàm cấp tính.

Rối loạn tự miễn / thấp khớp: Điều trị ban đầu bằng đường uống các bệnh tự miễn, như lupus ban đỏ hệ thống. Bệnh viêm khớp dạng thấp đang tiến triển nặng, như tình trạng thoái hóa khớp hoặc các biểu hiện ngoài khớp.

Ung thư: Điều trị giảm nhẹ khối u ác tính.

Nội tiết: Hội chứng thượng thận sinh dục bẩm sinh ở tuổi trưởng thành.

Cách dùng, liều dùng: Liều dùng tùy thuộc vào tính chất và mức độ nghiêm trọng của bệnh và khả năng đáp ứng bệnh nhân đối với việc điều trị.

- Phù não: Tùy thuộc vào nguyên nhân và mức độ nghiêm trọng, liều ban đầu là 8- 10 mg (tối đa 80 mg) tiêm tĩnh mạch, sau đó là 16 - 24 mg (tối đa 48 mg) / ngày, chia 3 - 4 lần, liều dùng trong 4 - 8 ngày. Khi điều trị với Dexamethasone dài ngày, liều thấp hơn được áp dụng trong quá trình chiếu xạ và trong điều trị các khối u não không thể phẫu thuật.

- Phù não do viêm màng não do vi khuẩn: 0,15 mg / kg trọng lượng cơ thể mỗi 6 giờ trong 4 ngày, trẻ em: 0,4 mg / kg trọng lượng cơ thể cách 12 giờ trong 2 ngày, bắt đầu trước khi bắt đầu dùng kháng sinh.

- Cơn hen cấp tính nặng: Người lớn: 8 - 20 mg, sau đó, nếu cần, 8 mg mỗi 4 giờ. Trẻ em: 0,15 - 0,3 mg / kg trọng lượng cơ thể.

- Bệnh da cấp tính: Tùy theo tính chất và mức độ của bệnh, liều hàng ngày là 8 - 40 mg. Điều trị tiếp theo với liều giảm dần.

- Các giai đoạn của bệnh thấp khớp: lupus ban đỏ hệ thống 6 - 16 mg / ngày.

- Bệnh viêm khớp dạng thấp đang tiến triển nặng: ở dạng thoái hóa nhanh 12 – 16 mg / ngày, trong các biểu hiện ngoài khớp 6 - 12 mg / ngày.

- Các bệnh truyền nhiễm nặng, tình trạng nhiễm độc (ví dụ như bệnh lao, thương hàn): 4 - 20 mg trong vài ngày, đồng thời với liệu pháp chống nhiễm trùng.

- Điều trị giảm nhẹ khối u ác tính: ban đầu 8 - 16 mg / ngày, điều trị trong thời gian dài với liều 4-12 mg / ngày.

- Hội chứng thượng thận sinh dục bẩm sinh ở tuổi trưởng thành: 0,25 - 0,75 mg / ngày với liều duy nhất. Nếu cần thiết, bổ sung một mineralcorticoid khác (fludrocortison).

- Viên thuốc không nên chia để điều chỉnh liều. Nếu bệnh nhân cần một liều ít hoặc nhiều hơn viên 0,5mg, nên sử dụng các chế phẩm chứa Dexamethason với hàm lượng thích hợp khác.

Cách dùng: Nên uống thuốc trong hoặc sau bữa ăn, nuốt cả viên với nước , nên dùng thuốc vào buổi sáng.

Tùy thuộc vào tình trạng bệnh, triệu chứng lâm sàng và đáp ứng với trị liệu, có thể giảm liều với tốc độ nhanh hơn hoặc chậm hơn hoặc ngừng điều trị, hoặc bệnh nhân được ổn định ở liều duy trì càng thấp càng tốt nếu cần, kết hợp theo dõi trục thượng thận . Về cơ bản, liều lượng và thời gian điều trị nên được giữ ở mức cao và dài khi cần thiết, nhưng càng thấp và càng ngắn càng tốt. Về nguyên tắc, nên giảm liều dần dần.

Khi điều trị trong thời gian dài, bệnh nhân nên được chuyển sang dùng prednison, giảm thấp tình trạng ức chế tuyến thượng thận.

Đối với những bệnh nhân bị suy giáp hoặc xơ gan, dùng liều thấp nhất có thể hoặc giảm liều.

Chống chỉ định:

- Nhiễm nấm, nhiễm trùng toàn thân, sốt rét thể não, nhiễm virus tại chỗ hoặc nhiễm khuẩn lao, lậu chưa kiểm soát được bằng thuốc kháng khuẩn và khớp bị hủy hoại nặng.

- Mẫn cảm với dexamethasone hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.

- Tránh tiêm các vaccin virus sống, do dexamethason ảnh hưởng đến đáp ứng miễn dịch của bệnh nhân, làm giảm hiệu quả của chủng ngừa.

- Nhiễm virus, nhiễm nấm hoặc nhiễm khuẩn lao ở mắt.

Cảnh báo và thận trọng khi dùng thuốc:

Tùy thuộc vào liều lượng và thời gian điều trị, suy tuyến thượng thận do điều trị bằng glucocorticoid có thể tiếp tục trong vài tháng và trong các trường hợp riêng lẻ hơn một năm sau khi ngừng điều trị. Trong các trường hợp như chấn thương, phẫu thuật v.v. trong khi điều trị với Dexamethasone, có thể cần tăng liều tạm thời. Suy tuyến thượng thận cấp có thể xảy ra khi ngừng thuốc đột ngột sau thời gian dài điều trị hoặc khi có stress. Trong thời gian điều trị kéo dài với corticosteroid, teo tuyến thượng thận phát triển và có thể kéo dài trong nhiều năm sau khi ngừng thuốc.

- Do tác dụng ức chế miễn dịch, điều trị bằng Dexamethasone có thể dẫn đến tăng nguy cơ nhiễm trùng do vi khuẩn, virus, ký sinh trùng và nấm, che lấp nhiễm trùng cấp (bao gồm nhiễm nấm), làm kéo dài hoặc nặng thêm tình trạng nhiễm virus. Nhiễm khuẩn tiềm ẩn, như bệnh lao hoặc viêm gan B, có thể bị tái nhiễm.

- Điều trị với Dexamethasone chỉ nên được thực hiện trong trường hợp có chỉ định cần thiết, điều trị chống nhiễm trùng kết hợp trong điều trị các bệnh sau:

+ Nhiễm virus cấp tính (Herpes zoster, Herpes simplex, Varicella, viêm giác mạc do Herpetic)

+ Viêm gan mãn tính, dương tính với HBsAG

+ Khoảng 8 tuần trước 2 tuần sau khi tiêm vắc-xin sống.

+ Ở những bệnh nhân nghi ngờ hoặc được xác nhận nhiễm giun lươn (nhiễm giun kim), glucocorticoids có thể dẫn đến và tăng sinh hàng loạt các ký sinh trùng này

+ Viêm đa cơ

+ Viêm hạch bạch huyết sau khi tiêm vắc-xin BCG

+ Nhiễm khuẩn cấp tính và mãn tính.

+ Trong tiền sử bệnh lao (nguy cơ tái phát).

- Đối với những bệnh sau đây khi điều trị với Dexamethason cần có chỉ định đặc biệt và kết hợp điều trị bổ sung:

+ Loét đường tiêu hóa

+ Loãng xương

+ Suy tim nặng

+ Huyết áp cao khó điều hòa

+ Đái tháo đường khó điều tiết

+ Rối loạn tâm thần.

+ Bệnh tăng nhãn áp góc hẹp và góc rộng, theo dõi nhãn khoa và điều trị hổ trợ

+ Loét giác mạc và chấn thương giác mạc, theo dõi nhãn khoa và điều trị hổ trợ được khuyến cáo.

- Do nguy cơ thủng ruột, Dexamethasone chỉ có thể được sử dụng theo chỉ định khẩn cấp và theo dõi chặt chẽ trong các trường hợp:

+ Viêm loét đại tràng nghiêm trọng với đe dọa thủng, có thể không có kích thích phúc mạc

+ Viêm túi thừa

+ Phẫu thuật nội soi (ngay lập tức sau phẫu thuật)

- Nhu cầu về insulin cao hơn khi dùng Dexamethason cho bệnh nhân tiểu đường hoặc thuốc trị đái tháo đường đường uống phải được xem xét cẩn thận.

- Theo dõi huyết áp thường xuyên trong quá trình điều trị với Dexamethasone, đặc biệt khi dùng liều cao và trên những bệnh nhân bị huyết áp cao rất khó điều chỉnh.

- Bệnh nhân bị suy tim nặng nên được theo dõi cẩn thận. Với liều cao dexamethasone có thể làm chậm nhịp tim.

- Phản ứng phản vệ nghiêm trọng có thể xảy ra.

- Nguy cơ rối loạn gân, viêm gân và đứt gân tăng lên khi dùng fluoroquinolones và glucocorticoids kết hợp.

- Nói chung có thể tiêm vắc-xin bằng vắc-xin bất hoạt. Tuy nhiên, cần lưu ý rằng đáp ứng miễn dịch đối với vắc-xin có thể bị giảm khi dùng liều cao hơn của corticosteroid.

-Trong thời gian điều trị dài hạn với Dexamethasone, định kì kiểm tra y tế thường xuyên.

- Ở liều cao, cần đảm bảo đủ lượng canxi và hạn chế natri và phải theo dõi nồng độ kali huyết thanh.

- Tùy thuộc vào liều lượng và thời gian điều trị, chuyển hóa canxi có thể bị ảnh hưởng, do đó nên phòng ngừa loãng xương. Đặc biệt với những bệnh nhân có các yếu tố nguy cơ đồng thời, như khuynh hướng gia đình, tuổi cao, thời kỳ hậu mãn kinh, lượng protein và canxi không đủ, hút thuốc lá nhiều, uống quá nhiều rượu và thiếu hoạt động thể chất.

- Sau khi ngừng sử dụng glucocorticoids, có thể xuất hiện các dấu hiệu: trầm trọng hoặc tái phát bệnh tiềm ẩn, suy thượng thận cấp, hội chứng ngừng cortisone.

- Rối loạn thị giác: Rối loạn thị giác có thể được báo cáo khi sử dụng corticosteroid toàn thân và tại chỗ. Nếu bệnh nhân có triệu chứng như mờ mắt hoặc rối loạn thị giác khác, bệnh nhân cần thăm khám bác sĩ nhãn khoa để đánh giá các nguyên nhân có thể bao gồm đục thủy tinh thể, tăng nhãn áp sau khi sử dụng corticosteroid toàn thân và tại chỗ.

- Nhi khoa: Trong giai đoạn phát triển của trẻ em, cân nhắc cẩn thận giữa rủi ro và lợi ích khi điều trị với Dexamethasone. Hạn chế điều trị trong thời gian dài, nên điều trị xen kẽ.

+ Trẻ sơ sinh: Bằng chứng sẵn có cho thấy các tác dụng phụ phát triển thần kinh lâu dài sau khi điều trị sớm (<96>

- Bệnh nhân cao tuổi: Do bệnh nhân cao tuổi dễ có nguy cơ mắc bệnh loãng xương, cân nhắc giữa rủi ro và lợi ích khi điều trị với Dexamethasone

Lưu ý: Việc sử dụng Dexamethasone có thể dẫn đến kết quả tích cực trong kiểm soát doping. Dexamethasone có chứa lactose. Bệnh nhân có vấn đề di truyền hiếm gặp về không dung nạp galactose, thiếu hụt men lactase hoặc kém hấp thu glucose-galactose không nên dùng thuốc này..

Sử dụng thuốc cho phụ nữ có thai và cho con bú:

- Sử dụng thuốc cho phụ nữ có thai:

Dexamethasone dễ dàng qua được nhau thai và có thể gây nguy hiểm cho thai khi dùng ở phụ nữ mang thai. Các nghiên cứu trên động vật và trên người gợi ý rằng dùng corticosteroid trong 3 tháng đầu của thời kỳ mang thai làm tăng nguy cơ sứt môi, hở hàm ếch, giảm tăng trưởng thai trong tử cung và giảm trọng lượng thai nhi.Dùng corticosteoid cho người mẹ trong thời kỳ mang thai có thể gây thiểu năng thượng thận ở trẻ sơ sinh.

Không có tác dụng toàn thân của dexamethason ở trẻ sơ sinh khi người mẹ dùng liều lên đến 6mg/ngày. Tuy nhiên khi dùng liều cao hơn ở người mẹ thì phải theo dõi chặt chẽ chức năng tuyến thượng thận của trẻ sơ sinh.

Nếu dùng corticosteroid trong thời kỳ mang thai hoặc bắt đầu có thai khi đang dùng thuốc, phải báo cáo trước cho bệnh nhân mối nguy hiểm đối với thai. Nói chung, sử dụng corticosteroid ở người mang thai đòi hỏi phải cân nhắc lợi ích có thể đạt được so với những rủi ro có thể xảy ra với mẹ và con.

- Sử dụng thuốc ở phụ nữ cho con bú: Corticosteroid có thể bài tiết một lượng nhỏ vào sữa mẹ. Nên cẩn thận khi dùng prednisolon cho người đang cho con bú. Người mẹ dùng liều cao corticosteroid trong thời gian dài có thể ảnh hưởng đến tăng trưởng, phát triển của trẻ bú mẹ và ảnh hưởng đến sản xuất corticosteroid nội sinh. Phải cân nhắc lợi ích/nguy cơ cho cả mẹ và con.

Ảnh hưởng của thuốc lên khả năng lái xe, vận hành máy móc: Steroid có thể gây chóng mặt, rối loạn thị lực hoặc yếu cơ. Nếu điều này xảy ra, không lái xe hoặc sử dụng bất kỳ công cụ hoặc máy móc nào.

Tương tác, tương kỵ của thuốc:

*Tương tác của thuốc:

* Dexamethasone có thể tương tác với thuốc sau:

- Aprepitant: Ức chế chuyển hóa của dexamethasone dẫn đến giảm liều của dexamethasone.

- Caspofungin: Dexamethasone có thể làm giảm nồng độ trong huyết tương của caspofungin, do đó cần xem xét để tăng liều của caspofungin

- Ephedrine: Tăng chuyển hóa của dexamethasone.

- Indinavir, Lopinavir, Saquinavir: Dexamethasone có thể làm giảm nồng độ trong huyết tương của các thuốc này.

- Ritonavir: Nồng độ trong huyết tương của dexamethasone có thể tăng

* Dexamethason là một corticosteroid, do đó có thể xảy ra các tương tác sau đây:

- Các thuốc ức chế men chuyển, thuốc chẹn beta, thuốc chẹn alpha, thuốc đối kháng thụ thể Angiotensin II, thuốc chẹn kênh canxi (bao gồm amlodipine, felodipine, isradipine, lacidipine, lercanidipine, nicardipine, nifedipine, nimodipine, và nisoldipine), Clonidine, Diazoxide, Hydralazine, Methyldopa, Minoxidil, Moxonidine, Nitrates, Nitroprusside: Đối kháng tác dụng hạ huyết áp

- Acetazolamide, Amphotericin, Carbenoxolone, Cardiac glycosid, Diuretics, Loop diuretics, Thiazides và Theophylline: Tăng nguy cơ hạ kali máu

- Aminoglutethimide, Barbiturates: Tăng chuyển hóa của corticosteroid ( làm giảm tác dụng của thuốc)

- Amphotericin: Tránh dùng đồng thời, nếu cần thiết phải dùng amphotericin thì phải kiểm soát các phản ứng phụ. - Thuốc điều trị đái tháo đường: Đối kháng tác dụng hạ đường huyết

- Aspirin: Corticosteroid làm giảm nồng độ trong huyết tương của salicylate

- Coumarins: Corticosteroid có thể làm tăng (ở liều cao) hoặc giảm tác dụng chống đông của coumarin.

- Thuốc lợi tiểu: Đối kháng tác dụng hạ huyết

- Erythromycin, Ketoconazole: Chuyển hóa của corticosteroid có thể ức chế

- Methotrexate: Gia tăng nguy cơ độc tính huyết học.

- Nephrotoxic/Cytotoxic: Cần phải theo dõi chặt chẽ.

- Oestrogens: Nồng độ trong huyết tương của corticosteroid tăng bởi các thuốc tránh thai đường uống có chứa oestrogen; liều thấp trong HRT không thể gây tương tác

- Vaccines: Liều cao corticosteroid làm giảm đáp ứng miễn dịch với vắc-xin; tránh dùng đồng thời với các vắc-xin sống. Vắc-xin sống cần ngưng lại ít nhất sau 3 tháng ngưng dùng corticoid.

- Muối Calcium: Corticosteroid làm giảm hấp thu các muối canxi.

- Natri phenylbutyrate: Corticosteroid có thể làm giảm tác dụng của natri phenylbutyrate

*Tương kỵ của thuốc: Do không có các nghiên cứu về tính tương kỵ của thuốc, không trộn lẫn thuốc này với các thuốc khác.

Tác dụng không mong muốn của thuốc:

* Thường gặp, ADR>1/100

Rối loạn điện giải: Hạ kali huyết, giữ natri và nước gây tăng huyết áp và phù nề. Nội tiết và chuyển hóa: Hội chứng dạng Cushing, giảm bài tiết ACTH, teo tuyến thượng thận, giảm dung nạp glucid, rối loạn kinh nguyệt.

Cơ xương: Teo cơ hồi phục, loãng xương, gãy xương bệnh lý, nứt đốt sống, hoại tử xương vô khuẩn.

Tiêu hóa: Loét dạ dày tá tràng, loét chảy máu, loét thủng, viêm tụy cấp

Da: Teo da, ban đỏ, bầm máu, rậm lông. Thần kinh: mất ngủ, sảng khoái.

* Ít gặp, 1/1000

Quá mẫn đôi khi choáng phản vệ, tăng bạch cầu, tăng cân, ngon miệng, buồn nôn, khó ở, nấc, áp xe vô khuẩn.

Triệu chứng và các dấu hiệu ngừng thuốc: Giảm quá nhanh liều thuốc sau khi điều trị kéo dài có thể dẫn tới suy thượng thận cấp, hạ huyết áp và chết. Ngừng thuốc đôi khi giống như tái phát bệnh.

Thông báo cho bác sỹ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc

Quá liều và cách xử trí:

- Quá liều: Rất khó để xác định lượng thuốc quá liều của một corticosteroid. Quá liều hoặc dùng thuốc kéo dài có thể làm tǎng tác dụng phụ của glucocorticoid. Quá liều glucocorticoid gây ngộ độc cấp hoặc gây chết là rất hiếm.

- Xử trí: Không có thuốc giải độc đặc hiệu. Không có chỉ định cho việc điều trị ngộ độc mạn, trừ trường hợp người bệnh quá nhạy cảm với corticosteroid, gây bệnh lý, lúc đó cần điều trị các triệu chứng.

Đặc tính dược lực học:

Dexamethason là fluomethylprednisolon, glucocorticoid tổng hợp, hầu như không tan trong nước. Các glucocorticoid tác dụng bằng cách gắn kết vào thụ thể ở tế bào, chuyển vị vào nhân tế bào và ở đó đã tác động đến 1 số gen được dịch mã. Các glucocorticoid cũng còn có một số tác dụng trực tiếp, có thể không qua trung gian gắn kết vào thụ thể. Dexamethason có các tác dụng chính của glucocorticoid là chống viêm, chống dị ứng và ức chế miễn dịch, còn tác dụng đến cân bằng điện giải thì rất ít.

Với liều tác dụng dược lý, dexamethason dùng toàn thân gây ức chế tuyến yên giải phóng corticotropin (ACTH), làm cho vỏ tuyến thượng thận ngừng tiết hormon corticosteroid nội sinh (gây suy vỏ tuyến thượng thận thứ phát). Nếu cần thiết phải điều trị bằng glucocorticoid lâu dài, chỉ dùng thuốc với liều thấp nhất có thể và thường chỉ dùng như một thuốc hỗ trợ cho điều trị khác. Khi ngừng liệu pháp toàn thân với liều dược lý, phải giảm liều dần, cho đến khi chức năng của trục dưới đồi - yên - thượng thận được hồi phục.

Đặc tính dược động học:

Dexamethason acetat được hấp thu tốt từ đường tiêu hóa, sau đó được phân bố vào tất cả các mô trong cơ thể. Thuốc qua nhau thai và một lượng nhỏ qua sữa. Thuốc cũng liên kết với protein huyết tương (tới 77%) và chủ yếu là albumin. Thuốc được hấp thu cao ở gan, thận và các tuyến thượng thận.

Chuyển hóa ở gan chậm và thải trừ chủ yếu qua nước tiểu, hầu hết ở dạng steroid không liên hợp. Nửa đời huyết tương là 3,5 - 4,5 giờ, nhưng khi nói đến tác dụng, thường dùng nửa đời sinh học. Nửa đời sinh học của dexamethason là 36 - 54 giờ, do vậy thuốc đặc biệt thích hợp với các bệnh cần có glucocorticoid tác dụng liên tục.

Tiêu chuẩn chất lượng: Tiêu chuẩn cơ sở.